DMPK | Issue | Recommendation |
Solubility | Insoluable | Simulated fluid replace PBS buffer |
Permeability | Poor recovery | Addition of BSA,FBS |
Transporter | Substrate, or inhibitor | Specific transporter, hMDR1 Knockin MDCKll Cells Or, hBCRP Knockin MDCKll Cells |
Bioanalysis | Unstable | Deactivate enzyme in plasma or blood immediately |
Bioanalysis | Non specific binding | Detergent |
Bioanalysis | Fragment inLs-MS ion source | Optimized MS condition |
Metabolism | Diverse metabolism | Comprehensive metabolism system: microsome, hepatocyte, S9,cytosol;AO,UGT activity; CYP phenotyping |
PPB | Unstable | Enzyme inhibitor |
In vivo PK | Low bioavailability | No fasting |
PROTAC分子药物代谢研究
- WY-35
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- 2023-11-30 13:45:13
维亚生物科技(上海)有限公司
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PROTAC是一种双功能化合物,其分子量和物理化学性质超出了经典的小分子“五规则”空间。 因此,与传统的小分子相比在PROTACs的药物发现中,存在包括DMPK在内的复杂挑战。我们的DMPK团队提供灵活的定制服务,以支持口服PROTAC药物开发的挑战应对。
PROTAC分子DMPK评价常见问题与解决方案: