“神秘”的抗皱界战斗机|芋螺毒素肽

一、芋螺毒素肽的由来与分支

20世纪80年代，Olivera等人首次从芋螺中分离出了芋螺毒素 ，由于功能独特、副作用小、靶向明确等优点，已成为药理学、生物医学等领域关注的重点。据文献研究，全世界有＞500种芋螺，每种芋螺可能存在50~200种毒素，据此估计全球约有2.5~10万种不同的芋螺毒素，规模十分庞大。但迄今为止，已发现和研究的芋螺毒素还未及总量的1％，仍有极大的探索空间。

另外芋螺毒素的生物活性也很高，它的结构千变万化，能够识别各种和神经收缩有关的离子通道，功能上就很丰富了，像有一种芋螺毒素早就已经做成药物在美国上市了，功能就是镇痛，效果是吗啡的1000倍。

芋螺毒素种类繁多，随着研究不断深入，芋螺毒素被分为α型、δ型、κ型、μ型、ω型五种类型：

◆α-芋螺毒素可抑制烟碱乙酰胆碱受体；

◆δ-芋螺毒素抑制电压依赖性Na+通道；

◆κ-芋螺毒素抑制K+通道；

◆μ-芋螺毒素抑制肌肉中的电压依赖性Na+通道；

◆ω-芋螺毒素抑制N型电压依赖性Ca2+通道。

二、芋螺毒素肽 简介

芋螺毒素肽是通过实验室模拟芋螺分泌的毒素，经过排序后人工合成的仿生肽，是发现最小的核酸编码的动物神经毒素肽，也是二硫键密度最高的小肽。其能特异性阻断肌肉中神经元的电流传导，抑制肌肉收缩，进而淡化皱纹，使肌肤“回春”。芋螺毒素是高度折叠的胜肽，强力穿透，高稳定性，目标性的针对肌肉达到放松的作用。芋螺毒素的分子量较小，一般由10~40个氨基酸残基组成，富含半胱氨酸、二硫键，其基因前体具有高度保守的信号肽。

三、 临床测试

芋螺毒素肽的作用是有实锤的经历演练的。33位受试者，使用含有20uM的芋螺毒素的乳液涂抹眼尾和额头一次，使用前和使用后2小时运用检测仪观察皱纹，结果显示使用芋螺毒素一次后皱纹即可明显即时淡化。

还有一些实验证明，这样的效果可以持续8小时，并不是马上就消失，所以作为急救型的淡纹，基本可以撑一天吧。

安全性

体内外试验测试均显示芋螺毒素未出现任何细胞毒性、皮肤刺激性、过敏性和眼睛刺激性。

四、芋螺毒素肽 潜力

芋螺毒素肽这种立竿见影的祛皱效果，丝毫不逊色于乙酰基六肽-8，再加上其结构复杂，尚未实现大规模合成，因此，其身价不菲。芋螺毒素肽在中国的INCI名称为精氨酸/赖氨酸多肽，已被归属于《已使用化妆品原料目录》里，安全性和功效性有所保障。然而，值得注意的是，用精氨酸/赖氨酸多肽来指代芋螺毒素肽并不准确，其还可指代蝎子毒素 ！因此，不少原料供应商更推崇用μ-conotoxinCnCIII来称呼芋螺毒素肽。

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公司简介

博欣生物始创于2002年，专注多肽合成20年，是中国首批专业从事多肽一站式、全方位CRO&CDMO服务的公司。公司坐落于福建漳州开发区，拥有严格按照cGMP标准建立的多肽和小核酸药物生产厂房，配备一大批世界先进的多肽及核酸合成和质量分析仪器，利用自主知识产权的高通量合成平台及完善的药物GMP生产体系，持续为海内外的各制药企业、生物科技公司、高等院校和科研机构提供优质的多肽和核酸产品及CRO&CDMO服务。

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• 定制研发多肽，新抗原多肽定制合成
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