体外皮肤吸收试验（药物渗透性分析）
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- 2022-07-26 11:01:08
苏州金纬标检测有限公司
- 关键词
- 药物渗透药物吸收体外透皮试验经皮给药
体外透皮试验—体外扩散池法（Franz cell)
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试验原理 |
受试物（可以是放射性标记物）作用于将扩散池分隔为两部分的皮肤表面，一定条件下，化学品需在皮肤上作用于一段时间，然后用适当的清洗方法从皮肤表面除去该化学品。在整个试验过程中，在不同的时间点采集接受液，并分析受试物和代谢产物。 |
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皮肤模型 |
人或哺乳动物（老鼠、小型猪等）的活体皮肤、3D皮肤模型 |
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结果分析 |
渗透量、皮肤滞留量（可分皮层分析）、表皮残留量、回收率等 |
检测方法 |
HPLC、LC-MS、荧光标记检测、放射性标记检测等 |
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试验对象 考察 |
皮肤完整性、接收介质、转速、温度、时间点、释放时间等（可选） |
检测分析 方法验证 |
线性范围、准确度与精密度、特异性、日间差、样品稳定性等（可选） |
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参考标准 |
GBT 27818-2011 化学品 皮肤吸收 体外试验方法 |
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案例一
受试物：4-丁基间苯二酚
试验目的：不同基质包裹的受试物渗透性分析
供试皮肤：成年KM 小鼠（SPF级，体重20±3g）背部皮肤
主要仪器：透皮扩散仪、安捷伦1100液相色谱仪
表一：1#、2#、3#受试物不同时间点渗透率
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取样时间（h） |
渗透率 |
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1#受试物 |
2#受试物 |
3#受试物 |
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|
0.5 |
0.00% |
0.00% |
0.94% |
|
1 |
0.82% |
0.00% |
2.77% |
|
2 |
4.26% |
2.15% |
8.02% |
|
4 |
12.24% |
6.92% |
18.23% |
|
12 |
29.47% |
25.33% |
35.24% |
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结论：1、1#受试物在0.5h时间段未发现有透皮吸收现象； 2、2#受试物在0.5h和1h时间段均未发现有透皮吸收现象； 3、渗透性排序：3#受试物渗透性＞1#受试物渗透性＞2#受试物渗透性。 |
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图一 1#、2#、3#受试物不同时间点渗透率
案例二：
受试物：重组Ⅲ型类胶原蛋白
试验目的：研究重组Ⅲ型类胶原蛋白蛋白溶液经皮渗透特征
供试皮肤：巴马小型猪（实验级别，体重15±3kg）背部皮肤,浅表性创伤
主要仪器：酶标仪、透皮扩散仪、荧光共聚焦显微镜
表二：重组Ⅲ型类胶原蛋白显微镜观察结果（截选）
表三：重组Ⅲ型类胶原蛋白荧光强度分析结果
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样品名称 |
时间点 |
积分光密度值 |
Mean |
SD |
P |
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Rep1 |
Rep2 |
Rep3 |
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重组Ⅲ型类胶原蛋白 |
0h |
0 |
0 |
0 |
0 |
0 |
/ |
|
0.5h |
0 |
0 |
0 |
0 |
0 |
/ |
|
|
1h |
2106834 |
2692780 |
2463416 |
2421010 |
295266 |
0.0001 |
|
|
2h |
12451019 |
12204516 |
12773393 |
12476309 |
285280 |
0.0000 |
|
|
4h |
19497650 |
29628309 |
22008509 |
23711489 |
5275668 |
0.0211 |
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注：组间比较采用TTEST统计分析，P＜0.05被认为具有显著性差异，P值越小，差异越显著。样品“重组Ⅲ型类胶原蛋白”前一个时间点与后一个时间点的显著性用*表示，*表示P＜0.05；
实验结论：根据切片镜下观察结果和荧光强度分析结果认为重组Ⅲ型类胶原蛋白在四小时内均能渗透到真皮层内，且随时间增加，渗透量不断提升。
