1.  研究背景：
该药物是一种针对RET（酪氨酸激酶）的药物，RET与多种癌症的发生有关，包括ER阳性乳腺癌、甲状腺髓样癌、甲状腺乳头状癌、非小细胞肺癌和慢性骨髓单核细胞性白血病。
2.   研发策略：
 该药物基于片段的药物设计，对所有与疾病相关的RET突变都有效，体外细胞实验显示IC50小于1纳米摩尔。

3.体外活性研究：

该药物在体外对多种细胞系显示出强大的剂量依赖性生长抑制作用，并且具有RET选择性。

4.临床前总结：
 该药物与凡德他尼（Vandetanib）相比，在RET抑制上显示出更高的活性和选择性，且没有相关的细胞毒性、CYP毒性或hERG毒性，口服生物利用度高，能有效减少RET驱动的肿瘤生长。

5.体内活性研究：
该药物在体内对RET阳性甲状腺癌细胞系具有活性。

6.毒理实验：

在小鼠、大鼠和犬中进行了连续28天的剂量探索毒性研究，结果显示该药物在最大耐受剂量下未引起动物死亡或明显的毒性反应。

7.遗传毒性：

该药物在Ames试验、体外染色体畸变试验及大鼠体内微核试验中结果均为阴性，表明没有遗传毒性。