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Trastuzumab deruxtecan

产品活性：Trastuzumab deruxtecan (DS-8201a) 是一种抗人表皮生长因子受体 2 (HER2) 抗体-药物偶联物 (ADC)。Trastuzumab deruxtecan 由人源化抗 HER2 抗体，酶促裂解的肽接头和拓扑异构酶 I 抑制剂组成。Trastuzumab deruxtecan 可用于 HER2 阳性乳腺癌和胃癌的研究。

研究领域：Antibody-drug Conjugate/ADC Related  |  Protein Tyrosine Kinase/RTK  |  JAK/STAT Signaling

作用靶点：Antibody-Drug Conjugates (ADCs)  |  EGFR

In Vitro: Trastuzumab deruxtecan (1 pM-10 nM; 5 days) inhibits the growth of HER2-positive KPL-4 cells, with an IC₅₀ of 109.7 pM.
Trastuzumab deruxtecan (10 nM; 5 days) shows bystander killing effects in HER2-negative MDA-MB-468 cells.

In Vivo: Trastuzumab deruxtecan (3 mg/kg; a single i.v.) shows antitumor activity against not only HER2-positive tumors but also HER2-negative tumors under the co-inoculated condition.
Trastuzumab deruxtecan (10 mg/kg; i.v. on days 0 and 7) inhibits the tumor growth in in EMT6-hHER2 syngeneic mouse model.

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